近期,课题组与北达科他州立大学孙文芳教授合作,合成了中性Ir复合物修饰的氟硼二吡咯衍生物(BODIPY-Ir)光敏剂,并通过高分子胶束构建了光敏剂纳米药物(Micelle-Ir)。Micelle-Ir能显著提升光敏剂的单线态氧量子产率和光热转换系数,解决了光敏剂光转换调控时光热效应提升通常导致单线氧量子产率降低的难题,从而同时提升单线态氧和光热效应,实现了原位三阴性乳腺癌及其肺转移瘤的的高效光治疗,相关结果发表于Adv Mater。(DOI: 10.1002/adma.202100795)

图1 光敏剂BODIPY-Ir的合成路线(a);BODIPY-Ir与两亲性聚合物组装形成的高分子光敏剂纳米药物(Micelle-Ir)(b);Micelle-Ir产生单线态氧及光热效应的光转换过程(c);Micelle-Ir的光热、光动力协同治疗效应(d)。
课题通过在光敏剂BODIPY母核结构上引入中性Ir复合物,通过π-π和疏水相互作用诱导其在高分子载体内组装形成J-型有序聚集,并抑制H-型聚集。该光敏剂纳米药物产生了较高的单线态氧量子产率(ΦΔ= 0.53)和光热转换效率(ηT= 30%)。通过纳米载体良好的肿瘤靶向性进一步提升其光动力、光热治疗的协同治疗效果,从而有效抑制原位乳腺癌及其肺转移瘤(图2)。

图2 高分子光敏剂载体Micelle-Ir有效抑制原位乳腺癌(a)及其肺转移(b)。
该研究的意义在于,通过光敏剂的中性Ir复合物修饰及纳米载体包载策略,实现了单线态氧产率和光热转换效率的同时提升,解决了光敏剂的光热、光动力二者难以兼得的不足,为抗肿瘤高性能光敏剂的设计与开发提供了新的思路。
参考文献:Bingqing Liu, Jian Jiao, Wan Xu, Miya Zhang, Peng Cui, Zhengqing Guo, Yibin Deng,* Huabing Chen,* and Wenfang Sun,* Highly Efficient Far-Red/NIR-Absorbing Neutral Ir(III) Complex Micelles for Potent Photodynamic/Photothermal Therapy. Adv. Mater., 2021, 2100795. https://doi.org/10.1002/adma.202100795